体内过程

1，口服易吸收

2，经肝代谢，肾排泄

3，分布广，可通过血脑屏障及胎盘屏障

4，尿液的PH变化对其排泄影响很大

即：尿液呈酸性时有利于药物再吸收，使排出减少

尿液呈碱性时使药物再吸收减少，加速排泄

药理作用与临床应用

1，解热镇痛及抗风湿

（1）有较强的解热镇痛作用，常与其他解热镇痛药配伍组成复方制剂（APC）

（2）用于头、牙、肌肉、神经痛、痛经等慢性钝痛及感冒发热；较大剂量有明显的抗炎抗风湿作用

（3）控制急性风湿热疗效迅速而确实，也用于鉴别诊断

（4）是类风湿性关节炎首选药

2，影响血栓形成

（1）血栓素（TXA2）对血小板聚集有较强的诱导作用，可促使血小板聚集

（2）低浓度使COX活性中心的丝氨酸乙酰化失活→减少血小板中TXA2生成，抑制血小板聚集

（3）高浓度直接抑制血管壁中COX，减少前列环素（PGI2）合成（PGI2是TXA2的生理对抗剂）

1）小剂量（50-mg）防止血栓形成，以治疗缺血性心脏病包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率及再更梗死率

2）用于治疗脑缺血病及预防心脏血管病的发作

3）对于血管成形术及旁路移植术也有效

3，其他

（1）因其酸性，缓解胆绞痛

（2）大剂量抑制肾小管对尿酸的重吸收，促进尿酸排泄，用于治疗痛风

不良反应

1，胃肠道反应

（1）口服直接刺激胃黏膜，引起上腹不适、恶心、呕吐

（2）较大剂量抑制胃黏膜PG合成，从而诱发或加重溃疡和隐形出血

（3）宜饭后服药，或同服碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药或服用肠溶片

（4）合用PG衍生物米索前列醇可减少溃疡发作

（5）长期用药应定期做大便隐血实验

2，凝血障碍

（1）一般剂量抑制血小板聚集，延长出血时间

（2）长期大剂量可抑制肝脏凝血酶原形成，可引起出血，维生素K可对抗

（3）严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血友病患者禁用

（4）术前一周应停用

3，过敏反应

（1）少数患者出现皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克

（2）“阿司匹林哮喘”用NA无效，应用抗组胺药和糖皮质激素治疗

（3）哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用

4，水杨酸反应

（1）剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，称为水杨酸反应

（2）严重者可出现高热、昏迷、大量出汗、过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱，应立即停药，并静滴碳酸氢钠以碱化尿液，加速排泄

5，瑞夷综合征

（1）患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年使用阿司匹林后，出现严重肝功能异常、惊厥、昏迷及急性脑水肿等症状称为瑞夷综合征

（2）14岁以下病毒性感染慎用，可用对乙酰氨基酚代替

6，对肾脏的损害

（1）可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状

（2）偶见间质性肾炎、肾病综合症，甚至肾功能衰竭

药物相互作用（1）与双香豆素合用，增强其抗凝血作用，易致出血（2）置换甲磺丁脲，增强其降血糖作用，易致低血糖反应（3）与肾上腺皮质激素合用，诱发溃疡的作用增强（4）妨碍甲氨蝶呤从肾小管分泌而增强其毒性（5）与呋塞米合用，使水杨酸排泄减少，易造成蓄积中毒

禁忌症

胃溃疡、严重肝损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏、血友病患者和产妇、孕妇禁用，哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用

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